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Nifuroxazide
MCE 國際站:Nifuroxazide
品牌:MedChemExpress (MCE)
CAS:965-52-6
純度:0.9936
貨號:HY-B1436
中文名稱:硝呋齊特;硝呋酚酰肼
Synonyms:硝呋齊特
存儲條件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶劑中 -80°C 6 個月 -20°C 1 個月
運輸條件:美國大陸的室溫;其他地方可能有所不同。
產品活性:Nifuroxazide 是 STAT3 的有效抑制劑,且具有抗癌和抗轉移活性。Nifuroxazide 是一種口服硝基呋喃類抗生素。
體外:當 U266 細胞與 Nifuroxazide 一起孵育時,觀察到 STAT3 酪氨酸磷酸化顯著的劑量依賴性降低。STAT3 酪氨酸磷酸化的這種抑制作用非常迅速,早在處理后 1 小時就發生,并且至少持續 24 小時。用 Nifuroxazide 處理 U266 或 INA6 細胞 48 小時會導致細胞活力劑量依賴性喪失,兩種細胞類型的 EC50 約為 4.5 μM。值得注意的是,缺乏組成性 STAT3 激活的 MM 細胞對 Nifuroxazide 幾乎沒有毒性[1]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
體內:與對照組相比,Nifuroxazide 治療可劑量依賴性地抑制腫瘤生長和腫瘤重量,25 mg/kg 和 50 mg/kg 劑量下腫瘤體積抑制率分別為 43.0% 和 62.1%。研究還顯示,Nifuroxazide 可顯著抑制核 Ki-67 陽性細胞的增殖,并誘導 caspase-3 陽性細胞凋亡。此外,研究還發現 Nifuroxazide 治療可抑制 A375 腫瘤組織中 MMP-2、MMP-9 和 p-Stat3 的表達。此外,Nifuroxazide 可抑制 MDSCs 向肺的浸潤,這可能與抑制 B16-F10 黑色素瘤轉移模型中腫瘤細胞的遠處定植有關[2]。MCE 尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。
動物實驗:小鼠[2] 小鼠皮下接種1×107 A375細胞,當腫瘤體積約100 mm3時隨機分組,每天腹膜內注射Nifuroxazide 25 mg/kg、50 mg/kg或溶劑一次。每3天測量一次腫瘤大小和體重。C57Bl/6J小鼠經尾靜脈注射2×105 B16-F10細胞,產生實驗性肺轉移。第6天隨機分組,每天腹膜內注射Nifuroxazide 50 mg/kg或溶劑一次。計數肺表面黑點,確認為黑色素瘤轉移[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
IC50 & Target:STAT3
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參考文獻:
[1]. Nelson EA, et al. Nifuroxazide inhibits survival of multiple myeloma cells by directly inhibiting STAT3. Blood. 2008 Dec 15;112(13):5095-102.[2]. Zhu Y, et al. Nifuroxazide exerts potent anti-tumor and anti-metastasis activity in melanoma. Sci Rep. 2016 Feb 2;6:20253.
品牌介紹:
• MCE (MedChemExpress) 擁有200 多種全球獨家化合物庫,我們致力于為全球科研客戶提供前沿最全的高品質小分子活性化合物;
• 50,000 多種高選擇性抑制劑、激動劑涉及各熱門信號通路及疾病領域;
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