Acetazolamide

MCE 國際站：Acetazolamide

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：59-66-5

純度：0.9989

貨號：HY-B0782

中文名稱：乙酰唑胺；醋氮酰胺

Synonyms：乙酰唑胺

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 1 年 -20°C 6 個月

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Acetazolamide 是一種碳酸酐酶 (CA) IX 抑制劑，對 hCA IX 的 IC50 為 30 nM。Acetazolamide 具有利尿、抗高血壓和抗淋球菌活性。

體外：乙酰唑胺還能抑制 hCA II，IC50 為 130 nM[1]。乙酰唑胺 (Ace) 是一種小雜芳族磺酰胺，能與多種碳酸酐酶高親和力結(jié)合，是一種碳酸酐酶 (CA) 抑制劑[2]。與對照組相比，高濃度乙酰唑胺 (AceH, 50 nM)、順鉑 (Cis; 1 μg/mL) 和 Cis 與低濃度乙酰唑胺 (AceL, 10 nM) 聯(lián)合處理可顯著降低 Hep-2 細胞活力[2]。乙酰唑胺/Cis 組合治療可顯著提高 P53 的表達水平，因為與對照組相比，AceL+Cis 和 AceH+Cis 治療均可顯著提高 P53 蛋白的表達水平。與對照組相比，Ace/Cis聯(lián)合處理可顯著降低bcl-2/bax表達比，增加caspase-3蛋白表達。與對照組相比，AceL、AceH、Cis和AceL+Cis處理可顯著降低bcl-2/bax表達比[2]。Ace與Cis聯(lián)合處理可有效促進Hep-2細胞凋亡[2]。Ace/Cis聯(lián)合處理可顯著降低Hep-2細胞中AQP1 mRNA的表達。與對照組相比，AceH和AceL+Cis處理均可降低Hep-2細胞中水通道蛋白-1（AQP1）mRNA的表達[2]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

體內(nèi)：乙酰唑胺（40 mg/kg）可顯著增強MS-275對神經(jīng)母細胞瘤（NB）SH-SY5Y異種移植瘤中腫瘤形成的抑制作用[3]。?乙酰唑胺（40 mg/kg）和/或MS-275治療可降低NB SH-SY5Y異種移植瘤中HIF1-α和CAIX的表達[3]。?乙酰唑胺（40 mg/kg）、MS-275和乙酰唑胺+MS-275可降低NB SH-SY5Y異種移植瘤中有絲分裂和增殖標志物的表達[3]。?乙酰唑胺（50 mg/kg；口服，連續(xù)3天）可顯著減少感染小鼠陰道內(nèi)的淋球菌負荷90%[6]。MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

動物實驗：體內(nèi)研究[3] 動物模型：4-6周齡雌性NOD/SCID小鼠用量：40mg/kg，腹膜內(nèi)注射，每天一次，連續(xù)2周給藥：將小鼠隨機分成4組（每組5只小鼠）。對照組和治療組分別接受載體（PBS）或乙酰唑胺（40mg/kg）、MS-275（20mg/kg）或兩者組合的腹膜內(nèi)注射，每天一次，連續(xù)2周。當腫瘤體積超過2cm3或動物出現(xiàn)發(fā)病跡象時終止實驗。每天測量腫瘤直徑直至終止。注：抑制NB異種移植瘤的腫瘤生長，具有顯著的抗腫瘤生長增強作用。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

細胞實驗：細胞活力測定[2] 細胞系：Hep-2細胞和HUVEC 濃度：10 nM和50 nM 孵育時間：48小時測定：用MTT分析法測定Hep-2細胞和HUVEC的細胞活力。將對數(shù)生長期的Hep-2細胞和HUVEC接種于96孔板中。按指示用藥物處理48小時后，向每孔中加入200 μL MTT（5 mg/mL）。將細胞與MTT溶液在37°C下孵育4小時。然后，加入150 μL DMSO，孵育5分鐘。使用Versamax微孔板讀數(shù)儀在490 nm處測量光密度（OD）值。注意：聯(lián)合處理有效降低了Hep-2細胞的活力。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。它們僅供參考。

IC50 & Target：CA Ⅸ

參考文獻：

[1]. Hou Z, et al. Dual-tail approach to discovery of novel carbonic anhydrase IX inhibitors by simultaneously matching the hydrophobic and hydrophilic halves of the active site. Eur J Med Chem. 2017 May 26;132:1-10.[2]. Gao H, et al. Combined treatment with acetazolamide and cisplatin enhances chemosensitivity in laryngeal carcinoma Hep-2 cells. Oncol Lett. 2018 Jun;15(6):9299-9306.[3]. Bayat Mokhtari R, et al. Acetazolamide potentiates the anti-tumor potential of HDACi, MS-275, in neuroblastoma. BMC Cancer. 2017 Feb 24;17(1):156.[4]. Kassamali R, et al. Acetazolamide: a forgotten diuretic agent. Cardiol Rev. 2011 Nov-Dec;19(6):276-8.[5]. Jabeen E, et al. Interaction of antihypertensive acetazolamide with nonsteroidal anti-inflammatory drugs. J Photochem Photobiol B. 2013 Aug 5;125:155-63.[6]. Abutaleb NS, et al. In vivo efficacy of acetazolamide in a mouse model of Neisseria gonorrhoeae infection. Microb Pathog. 2022 Mar;164:105454.

品牌介紹:
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