Exemestane

MCE 國際站：Exemestane

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：107868-30-4

純度：0.9992

貨號：HY-13632

中文名稱：依西美坦

Synonyms：依西美坦; FCE 24304; EXE

存儲條件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶劑中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

運輸條件：美國大陸的室溫；其他地方可能有所不同。

產(chǎn)品活性：Exemestane (FCE 24304) 是一種選擇性，不可逆和具有口服活性的甾體芳香酶 (aromatase) 抑制劑，對人胎盤和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分別為 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依賴性乳腺癌研究。

體外：Exemestane (1-1000 nM；72 h；hFOB，Saos-2 細胞) 顯著增加細胞數(shù)量[2]。 Exemestane (72 h) 增加 hFOB 和 Saos-2 細胞中的堿性磷酸酶活性，并誘導(dǎo) hFOB 細胞中 MYBL2、OSTM1、HOXD11、ADCYAP1R1 和磷脂酰肌醇蛋白聚糖 2 的表達[2]。 Exemestane 競爭性抑制和時間依賴性地滅活人胎盤芳香酶，Ki 為 4.3 nM。Exemestane 取代大鼠前列腺雄激素受體中的 [3H]5α-dihydrotestosterone，IC50 為 0.9 μM[1]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

體內(nèi)：Exemestane (20-100 mg/kg；肌肉注射；每周一次；持續(xù) 16 周) 處理顯著增加腰椎和股骨 BMD、股骨彎曲強度、第五腰椎抗壓強度和骨小梁體積。Exemestane 顯著降低卵巢切除術(shù)引起的血清吡啶啉和血清骨鈣素的增加。Exemestane 顯著降低血清膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇[3]。 Exemestane (20 mg/kg/天皮下注射) 誘導(dǎo) 26% 的完全 (CR) 和 18% 的部分 (PR) 大鼠體內(nèi) 7，12-二甲基苯并蒽 (DMBA) 誘導(dǎo)的乳腺腫瘤腫瘤消退[4]。 MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。

IC50 & Target：Aromatase

參考文獻：

[1]. Di Salle, E., et al., Novel aromatase and 5 alpha-reductase inhibitors. J Steroid Biochem Mol Biol, 1994. 49(4-6): p. 289-94.[2]. Miki, Y, et al. Effects of aromatase inhibitors on human osteoblast and osteoblast-like cells: a possible androgenic bone protective effects induced by exemestane. Bone. 2004 Sep 1;10(17):5717-23.[3]. Goss, P.E., et al., Effects of the steroidal aromatase inhibitor exemestane and the nonsteroidal aromatase inhibitor letrozole on bone and lipid metabolism in ovariectomized rats. Clin Cancer Res, 2004. 10(17): p. 5717-23.[4]. Zaccheo, T., D. Giudici, and E. Di Salle, Inhibitory effect of combined treatment with the aromatase inhibitor exemestane and tamoxifen on DMBA-induced mammary tumors in rats. J Steroid Biochem Mol Biol, 1993. 44(4-6): p. 677-80.

品牌介紹:
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•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各項質(zhì)檢報告，確保產(chǎn)品的高純度、高品質(zhì)；
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