11月29日，據國外媒體報道，美國研究人員宣布，他們研發了一種新方法，可以促進大腦中自然產生的大麻發揮更大的止痛作用，這為研發新的止痛藥物鋪平了道路。該研究報告發表在最新一期的頂級科學雜志《自然·神經科學》上。
美國加州大學歐文分校的藥理學教授丹尼爾·皮歐梅利(Daniele Piomelli)領導的一個科學家小組能使大腦中自然產生的類似大麻的化合物發揮更大的作用。這種化合物分子被稱為anandamide，從本質上講，它是一種神經傳遞素，是人類大 腦中的大麻素系統的一部分，它的作用與大麻植物中最主要的成分—四氫大麻醇(tetrahydrocannabinol,THC)極為類似。有趣的是，這個特殊的分子可以起到緩解疼痛感、控制焦慮、減輕抑郁、控制食物攝入量的作用，因此，研制新一代止痛藥的關鍵在于使anandamide發揮更大的止痛作用，從而對許多疾病提供最自然的有效治療方法。
該研究小組經過研究發現，抑制FLAT蛋白質的產生可促進anandamide的效用水平。丹尼爾解釋說，FLAT是將內源性大麻素(endocannabinoid)運輸到化合物代謝處的分子。科學家們希望，在不久的將來，他們能夠研制出新的一代的止痛藥。這些藥物的特點是對人體沒有副作用，不會使人上癮，對中樞神經系統不會造成損害。丹尼爾說：“這些發現使科學家有望研發具有大麻鎮痛特性的安全的新型止痛藥物。”
意大利帕爾馬大學(University of Parma)和博洛尼亞大學(University of Bologna)，以及意大利技術研究所的科學家們也參與了這項研究。此項研究成果表明，科學利用大麻，從大麻中提取有用的成分，可以對人體產生積極而健康的影響。(雜交儀 springsci.com.cn)
doi:10.1038/nn.2986
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PMID:
A catalytically silent FAAH-1 variant drives anandamide transport in neurons
Jin Fu,, Giovanni Bottegoni,, Oscar Sasso, Rosalia Bertorelli, Walter Rocchia, Matteo Masetti, Ana Guijarro, Alessio Lodola, Andrea Armirotti, Gianpiero Garau, Tiziano Bandiera, Angelo Reggiani, Marco Mor, Andrea Cavalli, & Daniele Piomelli,
The endocannabinoid anandamide is removed from the synaptic space by a selective transport system, expressed in neurons and astrocytes, that remains molecularly uncharacterized. Here we describe a partly cytosolic variant of the intracellular anandamide-degrading enzyme fatty acid amide hydrolase-1 (FAAH-1), termed FAAH-like anandamide transporter (FLAT), that lacked amidase activity but bound anandamide with low micromolar affinity and facilitated its translocation into cells. Known anandamide transport inhibitors, such as AM404 and OMDM-1, blocked these effects. We also identified a competitive antagonist of the interaction of anandamide with FLAT, the phthalazine derivative ARN272, that prevented anandamide internalization in vitro, interrupted anandamide deactivation in vivo and exerted profound analgesic effects in rodent models of nociceptive and inflammatory pain, which were mediated by CB1 cannabinoid receptors. The results identify FLAT as a critical molecular component of anandamide transport in neural cells and a potential target for therapeutic drugs.
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